Beta-lactam antibiotics: mekanismo ng pagkilos at pag-uuri

Antibiotics - isang grupo ng mga gamot na may Etiotropic mekanismo ng pagkilos. Sa ibang salita, ang mga bawal na gamot kumilos nang direkta sa ang sanhi ng sakit (sa kasong ito, ang mga mikroorganismo ay ang kausatiba ahente) at gawin ito sa dalawang paraan: sirain microbes (microbicides - penicillins, cephalosporins) o pagbawalan ang kanilang pagpaparami (bacteriostatic - tetracyclines, sulfonamides).

May ay isang malaking halaga ng mga gamot ay antibiotics, ngunit ang pinaka-malawak na grupo ng mga ito - ito ay isang beta-lactam. Ito ay tungkol sa mga ito at tatalakayin sa artikulong ito.

Pag-uuri ng mga antibiotics

Sa mekanismo ng pagkilos ng mga bawal na gamot ay nahahati sa anim na pangunahing mga grupo:

1. Antibiotics na ipagbawal ang pagbubuo ng cell lamad bahagi: penicillins, cephalosporins, at iba pa.
2. Gamot na pumipigil sa normal na gumagana ng cell wall: polyenes polymyxins.
3. Gamot na pagbawalan protina synthesis: macrolides, tetracyclines, aminoglycosides, at iba pa.
4. Nagbabawal RNA synthesis sa step pagkilos ng RNA polymerase: rifamycins, sulphonamides.
5. Nagbabawal RNA synthesis sa step pagkilos ng DNA polymerase: actinomycins et al.
6. DNA synthesis blockers: anthracyclines, nitrofurans at iba pa.

Gayunpaman, ang pag-uuri ay hindi masyadong maginhawa. Sa klinikal na kasanayan, na ginawa ang mga sumusunod na dibisyon ng antimicrobials:

1. Penicillin.
2. Cephalosporins.
3. Macrolide.
4. Aminoglycosides.
5. Polymyxin at polyenes.
6. Tetracycline.
7. Sulfa.
8. Aminohinolonov derivatives.
9. Nitrofurans.
10. Fluoroquinolones.

Beta-lactam antibiotics. Ang istraktura at mga mekanismo ng pagkilos

Ang grupo ng mga bawal na gamot na may bactericidal epekto at sapat na malawak na listahan ng mga indications para sa paggamit. Beta-lactam antibiotics ay kinabibilangan penicillins, cephalosporins, carbapenems, monobactams. Lahat ng mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kahusayan at relatibong mababa toxicity, paggawa ng mga ito ng mga gamot pinaka-karaniwang inireseta para sa paggamot ng maraming sakit.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-lactam antibiotics dahil sa kanilang mga istraktura. Masyadong maraming detalye dito para sa anumang bagay, ito ay nagkakahalaga ng pagbanggit lamang tungkol sa mga pinaka-mahalagang elemento, na nagbigay ng pangalan sa buong grupo ng mga gamot. Kasama sa mga molecule ng beta-lactam ring at nagbibigay ng isang malinaw na bactericidal epekto, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagharang ng synthesis ng cell wall bahagi ng pathogen. Gayunpaman, maraming mga bakterya ay magagawang upang makabuo ng isang espesyal na enzyme, na kung saan Pinaghihiwa ang istraktura ng singsing, at dahil doon depriving ang antibyotiko ay ang kanyang pangunahing armas. Iyon ay kung bakit ang paggamit ng mga bawal na gamot sa paggamot ng hindi pagkakaroon ng proteksyon laban sa beta-lactamases, hindi epektibo.

ngayon ay nagiging mas karaniwang antibiotics beta-lactam group, protektado mula sa pagkilos ng bacterial enzymes. Ang kanilang komposisyon isama ang sangkap na harangan ang synthesis ng mga beta-lactamase, tulad ng clavulanic acid. protektado beta-lactam antibiotics (tulad ng "Amoxiclav") na nilikha na paraan. Iba pang mga inhibitors ng bacterial enzyme kasama ang "sulbactam" at "tazobactam."

Gamot mula sa grupo ng penicillin: Historical Background

Paghahanda sa seryeng ito ay ang unang antibiotics, ang nakakagaling epekto ng kung saan ay kilala sa mga tao. Para sa isang mahabang panahon ang mga ito ay malawakang ginagamit para sa paggamot ng iba't-ibang mga sakit at ang unang taon ng application ay halos isang panlunas sa lahat. Gayunman, ito sa lalong madaling panahon ay naging malinaw na ang kanilang pagiging epektibo ay unti-unting bumabagsak, bilang ang ebolusyon ng mundo ng mga bakterya ay hindi tumayo pa rin. Micro-organismo ay magagawang upang iakma mabilis sa isang iba't ibang mga kumplikadong mga kondisyon ng pag-iral, na nagbibigay sa pagtaas sa liwanag henerasyon ng mga antibyotiko-lumalaban bakterya.

Ang pagkalat ng penicillin ang humantong sa mabilis na paglago ng mga di-madaling kapitan strains ng microbes sa kanila, para sa kanyang purong form na ngayon ang gamot sa pangkat na ito ay hindi epektibo at hindi ginagamit. Ang mga ito ay pinakamahusay na ginagamit sa kumbinasyon na may sangkap na mapahusay ang kanilang bactericidal epekto, at din inhibits bacterial proteksiyon mekanismo.

paghahanda penicillin

Ito ay isang beta-lactam antibiotics, ang pag-uuri ng na kung saan ay lubos na malawak:

1. Ang natural na penicillin (hal, "Penicillin").
2. Anti-staphylococcal ( "Oxacillin").
3. Mga Penicillin, extended-spectrum ( "ampicillin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. Protected penicillin (isinama sa clavulanic acid "sulbactam", "tazobactam").
6. Gamot, kabilang sa kanyang pagiging miyembro ng ilang mga antibiotics penicillin.

Isang pangkalahatang-ideya ng mga gamot na kabilang sa penicillin grupo

Ang natural na penicillin ay maaaring matagumpay na sugpuin ang aktibidad ng parehong Gram-positive at gramo-negatibong microorganisms. Kaugnay ng huli, ang pinaka-sensitibo sa grupong ito ng mga beta-lactam antibiotics Streptococcus at mga sanhi ng meningitis. Ang natitirang mga bakterya sa petsa nakuha mekanismo pagtatanggol. Natural penicillin ay epektibo laban anaerobes :. clostridia peptokokki, peptostreptokokkov atbp Ang mga gamot ay mas mababa dahil sa lason at magkaroon ng isang relatibong maliit na bilang ng mga salungat na epekto, ang listahan ng mga na kung saan ay nabawasan higit sa lahat sa allergy reaksyon, bagaman labis na dosis ay maaari at pag-unlad ng Pagkahilo, at ang hitsura ng mga sintomas ng pagkalason sa pamamagitan ng mga organo ng sistema ng pagtunaw.

Mula sa anti-staphylococcal penicillin pinakamalaking halaga ay sa beta-lactam antibyotiko bilang "Oxacillin". Ito paghahanda para sa makitid na application, dahil ito ay inilaan higit sa lahat upang labanan S. aureus. Labag ito pathogen (kabilang penitsillinrezistentnyh strains) "Oxacillin" ay pinaka-epektibo. Side effect ay katulad sa mga iba pang mga miyembro ng pangkat na ito ng gamot.

Mga Penicillin, extended-spectrum bukod sa isang gramo-positive, gramo-negatibong at anaerobic flora ay aktibo laban ang kausatiba ahente ng bituka impeksiyon din. Side effect ay hindi naiiba mula sa itaas, kahit na ang mga gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bahagyang mas mataas na posibilidad ng sakit ng sistema ng pagtunaw.

Beta-lactam antibiotic "azlocillin" (isang kinatawan ng ika-apat na grupo ng penicillin) ay dinisenyo upang makitungo sa Pseudomonas aeruginosa. Gayunpaman, sa sandaling ito ng pathogen nagsiwalat paglaban sa bawal na gamot sa seryeng ito, na gumagawa ng kanilang paggamit ay hindi kaya epektibo.

Tungkol sa Protected penicillin nabanggit sa itaas. Dahil sa ang katunayan na ang mga gamot ay kinabibilangan ng sa kanyang sanaysay sangkap na ipagbawal beta-lactamase paggawa ng bakterya, ang mga ito mas epektibo para sa paggamot ng maraming sakit.

Ang huling grupo - ito ay isang kumbinasyon ng ilang mga kinatawan ng penisilin, kapwa reinforcing bawat isa pagkilos.

Apat na henerasyon ng mga bakterya fighters

Beta-lactam antibiotics at cephalosporins ay. Ang mga bawal na gamot, tulad ng penisilin, excel sa kanilang malawak na spectrum ng aksyon at mas kaunting mga side effect.

May apat na mga grupo (generation) cephalosporins:

1. Ang pinaka-natitirang mga kinatawan ng unang henerasyon - "cefazolin" at "cephalexin". Ang mga ito ay lalo na dinisenyo upang labanan ang staphylococci, streptococci, meningococci at gonococci, pati na rin ang ilang Gram-negatibong organismo.
2. Ang ikalawang henerasyon - ay "Cefuroxime" beta-lactam antibyotiko. Ang kanyang area of responsibility ay nagsasama ng higit sa lahat gramo-negatibong microorganisms.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - mga kinatawan ng ikatlong grupo ng pag-uuri. Ang mga ito ay napaka-epektibo laban enterobacteria at maaaring sirain ang flora ng nosocomial (hospital strains ng microorganisms).
4. ang ika-apat na henerasyon ng mga pangunahing produkto - ". Cefepime" Mayroon ito ng lahat ng mga pakinabang ng mga bawal na gamot sa itaas, bukod doon, ay lubos na matatag na beta-lactamases bacteria at may isang aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins at beta-lactam antibiotics bilang isang buo ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malinaw na bactericidal epekto.

Dahil salungat na mga reaksyon sa pangangasiwa ng mga gamot pinaka-pansin karapat-dapat na data magkakaibang allergic na reaksyon (pantal mula sa menor de edad sa buhay-pagbabanta, tulad ng anaphylactic shock), sa ilang mga kaso ang mga sakit sa organs ng pagtunaw.

reserve pondo

"Imipenem" - isang beta-lactam antibiotic na kabilang sa carbapenem group. Siya, pati na rin ang walang gaanong sikat "Meropenem" pagganap epekto sa paglaban sa iba pang mga gamot sa microflora ay maaaring magbigay sa logro kahit na ang ikatlo at ikaapat na henerasyon cephalosporins.

Beta-lactam antibyotiko mula sa grupo ng mga carbapenems - isang gamot na ginagamit sa partikular na malubhang kaso, kapag pathogens ay hindi tumututol sa paggamot ng iba pang mga gamot.

Pag-back ang ibig sabihin ng numero ng dalawang

"Aztreonam" - ang pinaka-prominenteng kinatawan ng monobactams, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang relatibong makitid na spectrum ng mga pagkilos. Ang beta-lactam antibyotiko ay pinaka-epektibong laban sa Gram-negatibong aerobic. Gayunpaman, dapat ito ay nabanggit na bilang ang "Imipenem" "Aztreonam" malaki-laking insensitive na beta-lactamases, na ginagawang ang gamot ng pagpili para sa malubhang anyo ng sakit sapilitan sa pamamagitan ng mga pathogens, lalo na sa iba pang mga antibiotics para sa pagkabigo paggamot.

Ang spectrum ng mga pagkilos ng beta-lactam antibiotics

Sa buod, dapat ito ay mapapansin na ang paghahanda ng mga pangkat na magkaroon ng epekto sa isang mahusay na bilang ng mga species ng pathogens. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-lactam antibiotics tulad na umalis walang pagkakataon ng tulong ng microbes: cell wall synthesis blockade - isang kamatayan pangungusap para sa mga bakterya.

Gram-positibo at Gram-negatibong organismo, aerobic at anaerobic ... Ang lahat ng mga kinatawan ng pathogenic flora doon ay isang napakabisang gamot. Of course, diyan ay kabilang sa mga antibiotics at mataas na specialized tools, ngunit karamihan sa kanila ay handa na upang labanan na may ilang mga nakakahawang mga ahente. Beta-lactam antibiotics ay able sa makatiis kahit na ang mga kinatawan ng nosocomial flora, ay ang pinaka-lumalaban sa paggamot.

Ano ang ospital strains?

Kami ay pakikipag-usap tungkol sa mga micro-organismo na umiiral sa mga medikal na institusyon. Ang mga pinagmumulan ng kanilang hitsura maghatid ng mga pasyente at medical staff. Lalo na mapanganib nakatagong, tamad na mga paraan ng sakit. Hospital - ang perpektong lugar upang lumikom ang lahat ng posibleng carrier ng mga nakakahawang sakit. Ang paglabag sa sanitary mga patakaran at kaugalian ay mayabong lupa para sa flora na ito ay natagpuan ng isang angkop na lugar para sa pagkakaroon, kung saan siya maaaring mabuhay, lahi at kumuha ng paglaban sa droga.

Mataas na pagtutol ospital strains lalo na dahil sa ang katunayan na, sa pamamagitan ng kanilang tirahan ospital, bakterya ay magagawang makipag-usap sa iba't-ibang mga gamot. Natural, ang mga epekto ng mga bawal na gamot sa mga organismo ay nangyayari sa pamamagitan ng pagkakataon, nang hindi na kinakailangang upang sirain ang mga target, at sa mga maliliit na dosis, at ito nag-aambag sa ang katunayan na ang mga kinatawan ng microflora ospital ay maaaring bumuo ng isang proteksyon laban sa mapanirang mga mekanismo para sa kanila upang malaman upang labanan ang mga ito. At strains lalabas sa pakikibaka na iyon ay napakahirap, at kung minsan ito tila na ito ay imposible.

Beta-lactam antibiotics sa isang bilang ng iba't ibang paraan na sinusubukan mong malutas ang mga kumplikadong problema. Kabilang sa kanila ay mga kinatawan na maaaring lubos na matagumpay na harapin ang kahit na ang pinaka-insensitive sa droga bakterya. Ito reserve gamot. Ang kanilang paggamit ay limitado, bilang mga ito ay itinalaga lamang kapag ito ay talagang kinakailangan. Kung ang mga antibiotics ay ginagamit nang hindi kinakailangan madalas, pagkatapos, pinaka-malamang, ito ay magtatapos sa pagbagsak ng kanilang pagiging epektibo, dahil pagkatapos ay ang mga bakterya ay may pagkakataong makipag-ugnayan sa mga maliliit na dosis ng mga gamot, sa pag-aaral ang mga ito at bumuo ng mga paraan ng proteksyon.

Kapag pinangangasiwaan beta-lactam antibiotics?

Indications para sa paggamit ng grupong ito ng mga gamot dahil lalo na sa kanilang spectrum ng mga pagkilos. Ay magiging pinakamahusay na humirang ng isang beta-lactam antibiotic sa impeksyon, na kung saan pathogen ay sensitibo sa pagkilos ng bawal na gamot.

Mga Penicillin ay well itinatag sa paggamot ng paringitis, tonsilitis, pneumonia, iskarlata lagnat, meningitis bacterial endocarditis, actinomycosis, anaerobic impeksyon, leptospirosis, salmonellosis, shigellosis, mga nakakahawang sakit sa balat at malambot na tisyu. Huwag kalimutan ang tungkol sa mga bawal na gamot na maaaring makipag-away sa Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins ay may isang katulad na spectrum ng mga aktibidad, at samakatuwid ay indications para sa kanila ay halos ang parehong bilang na para sa penicillin. Gayunpaman, dapat itong sinabi na ang pagiging epektibo ng cephalosporins, lalo na ang huling dalawang henerasyon, hindi sa halimbawa sa itaas.

Monobactams at carbapenems ay dinisenyo upang labanan ang pinaka-seryoso at hindi maganda ang nagagamot na sakit, kabilang ang mga sanhi ng ospital strains. Sila rin ay epektibo sa sepsis at nahawa shock.

hindi kanais-nais na mga epekto

Bilang na nakasaad, ang beta-lactam antibiotics (mga bawal na gamot na kabilang sa grupong ito ay nakalista sa itaas) ay nakikilala sa pamamagitan ng isang relatibong maliit na bilang ng mga mapanganib na epekto sa katawan. Rare pangingisay at sintomas ng pagtunaw disorder ay hindi buhay-nagbabanta. Ang tunay na mapanganib ay maaaring maging isang malubhang allergy reaksyon sa gamot bukod sa beta-lactam antibiotics.

Rash, pruritus, rhinitis at pamumula ng mata ay hindi nakamamatay, kahit na napaka-kasiya-siya. Ang talagang dapat katakutan, dahil ito ay tulad ng malubhang reaksyon bilang angioedema (lalo na sa lugar ng larynx, na kung saan ay sinamahan ng malubhang dyspnea hanggang kawalan ng kakayahan upang huminga) at anaphylactic shock. Samakatuwid, ang bawal na gamot ay maaaring maging nagpasimula lamang matapos na magsagawa ng pagsusulit para sa allergy.

Posibleng cross-reaksyon. Beta-lactam antibiotics, pag-uuri na kung saan ay nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga grupo ng mga bawal na gamot, structurally na halos kapareho sa bawat isa, na nangangahulugan na sa kaso ng hindi pagpayag sa isa sa kanila, ang iba ay pinaghihinalaang sa pamamagitan ng katawan bilang isang alerdyen.

Ilang salita tungkol sa mga kadahilanan na taasan ang paglaban ng mga bakterya

Ang unti-unting pagbaba sa ang pagiging epektibo ng antibacterial na gamot (kabilang ang beta-lactam antibiotics) dahil sa hindi makatwirang madalas at madalas na hindi tama para sa application. Isang hindi kumpletong kurso ng paggamot, ang paggamit ng mga maliliit na nakakagaling na dosis ay hindi nakakatulong sa pagbawi, ngunit maiwasan ang microorganisms isang pagkakataon na "tren", imbentuhin at bumuo ng mga pamamaraan ng proteksyon laban sa droga. Kaya ay ito anumang magtaka na ang huli ay maging epektibo sa paglipas ng panahon?

Kahit ngayon antibiotics at hindi inilabas mula sa mga parmasya nang walang reseta upang makakuha ng mga ito ang lahat ng maaari mong. Nangangahulugan ito na ang sarili at ang mga kaugnay na mga problema (gamit sa lahat ng oras sa parehong bawal na gamot, wala sa katwiran pagkaantala ng therapy, hindi tamang dosis at iba pa.) Ay mananatili, paglikha ng mga kondisyon para sa paglilinang ng drug-resistant strains.

Ito ay dito upang manatili at in-hospital flora, pagkakaroon ng pagkakataon na aktibong makipag-usap sa iba't-ibang mga gamot at imbentuhin ng mga bagong paraan upang kontrahin ang mga ito.

Ano ang dapat gawin? Huwag self-gumamot, upang ipatupad ang mga rekomendasyon ng tumitinging doktor: gawin ang mga gamot para sa hangga't kinakailangan, at sa tamang dosis. Sa nosocomial flora upang labanan, siyempre, mas mahirap, ngunit pa rin maaari. Ang apreta ng mga pamantayan ng kalusugan at ang kanilang mahigpit na pagpapatupad ay mabawasan ang posibilidad ng paglikha ng kanais-nais na kondisyon para sa pag-aanak ng lumalaban flora.

Ang ilang mga salita sa pagtatapos

Isang napaka-malawak na paksa - beta-lactam antibiotics. Pharmacology (science ng gamot at ang kanilang impluwensiya sa mga organismo) dedicates mga ito ang ilang mga kabanata na kasama ang hindi lamang ng isang pangkalahatang katangian ng pangkat, ngunit din maglaman ng isang paglalarawan ng ang pinakamahusay na kilala ng mga kinatawan nito. Ang artikulong ito ay hindi inilaan upang maging komprehensibo, ngunit pagtatangka upang ipakilala ang mga highlight, upang malaman kung alin sa mga gamot ay kinakailangan.

Manatiling malusog at huwag kalimutan: bago gamitin ito o na antibyotiko basahin ang mga tagubilin sa maingat at mahigpit na sundin ang mga rekomendasyon, o mas mahusay pa, kumonsulta sa isang espesyalista.