Cephalosporins 4th generation tablet. Antibiotics-cephalosporins 4th generation

Cephalosporins nabibilang sa beta-lactam gamot. Sila ay kinakatawan ng isa sa mga pinakamalaking mga klase ng antibacterial gamot.

Pangkalahatang-ideya

Relatibong bagong ay isinasaalang-alang cephalosporins 4th na henerasyon. Bibig form sa pangkat na ito ay hindi magagamit. Ang natitirang tatlong ay kinakatawan sa pamamagitan ng bibig at parenteral paggamit. Cephalosporins ay may mataas na produktibo at relatibong mababa toxicity. Dahil sa mga ito ay sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa ang dalas ng paggamit sa klinikal na pagsasanay ng lahat ng antibacterial ahente.

Indications para sa Paggamit para sa bawat henerasyon cephalosporins depende sa kanilang mga pharmacokinetic katangian at antibacterial aktibidad. Mga Gamot magkaroon ng isang istruktura pagkakapareho sa penisilin. Tinutukoy nito ang uniporme mekanismo ng antimicrobial epekto, pati na rin ang cross-allergy sa ilang mga pasyente.

na saklaw ng aktibidad

Cephalosporins ay may bactericidal epekto. Ito ay konektado sa ang paglabag bumubuo ng cell pader ng bakterya. Kabilang sa mga unang sa mga third generation ugali upang makabuluhang palawakin ang hanay ng mga pagkilos at mapahusay ang antimicrobial aktibidad sa Gram-negatibong microbes na may maliit na pagbaba ng epekto sa Gram-positive microorganisms. Sa pangkalahatang para sa lahat ng mga ari-arian media isama ang kawalan ng isang makabuluhang epekto sa enterococci at ilang iba pang mga microbes.

Maraming mga pasyente ay interesado sa, bakit hindi inilabas 4th generation cephalosporins sa tablet? Ang katotohanan na ang mga bawal na gamot ay may isang espesyal na molekular istraktura. Hindi ito payagan ang mga aktibong ingredients upang maarok ang istraktura ng bituka mucosa cell. Samakatuwid, ang ika-4 na henerasyon cephalosporins sa tablets ay hindi magagamit. Ang lahat ng mga gamot sa grupo na ito ay dinisenyo para sa parenteral administration. Magagamit sa 4 na henerasyon ng cephalosporin sa ampoules sa panunaw.

4th generation cephalosporins

Gamot sa grupong ito ay nakatalaga eksklusibo sa pamamagitan ng mga espesyalista. Ito ay isang relatibong bagong kategorya ng mga gamot. Cephalosporins 3, 4 na henerasyon ay may katulad na hanay ng mga epekto. Ang pagkakaiba ay sa mas kaunting mga side effect sa ikalawang grupo. Ibig sabihin ay "Cefepime", halimbawa, ang isang bilang ng mga parameter na malapit sa third-generation gamot. Ngunit dahil sa ilang mga peculiarities sa kemikal istraktura, ito ay may kakayahan upang tumagos sa pamamagitan ng mga panlabas na pader ng Gram-negatibong microorganisms. Sa kasong ito ay nangangahulugan na "Cefepime" relatibong matatag sa haydrolisis ng beta-lactamases (chromosomal) C-class. Samakatuwid, bukod sa ang mga katangian na kakaiba sa 3rd generation cephalosporins (ibig sabihin ay "ciprofloxacin" "cefotaxime"), ang drug exhibits naturang mga tampok bilang:

• epekto sa microbial overproducing beta-lactamases (chromosomal) C-class;
• mataas na aktibidad na may kaugnayan sa mga di-fermenting microorganisms;
• isang mas mataas na paglaban sa haydrolisis ng beta-lactamase pagkalat spectrum (ang halaga ng tampok na ito ay hindi malinaw hanggang sa katapusan).

Ingibitorzaschischennye gamot

Ang grupong ito ay kabilang ang isang bawal na gamot "Cefoperazone / sulbactam". Sa paghahambing sa monosredstvom, na sinamahan ng gamot ay may broadened spectrum ng aktibidad. Ito ay nakakaapekto sa anaerobic microorganisms, ang karamihan ng mga strains ng Enterobacteriaceae, na may kakayahang paggawa ng beta-lactamases.

pharmacokinetics

Parenteral cephalosporin 3, 4, henerasyon ng isang napakahusay hinihigop kapag pinangangasiwaan sa kalamnan. Medicaments para sa bibig administrasyon nailalarawan sa pamamagitan ng isang mataas na pagsipsip sa Gastrointestinal tract. Bioavailability ay nakasalalay sa mga partikular na gamot. Ito ay nasa hanay ng 40-50% (para sa mga bawal na gamot "oxytocin", halimbawa) sa 95% (para sa mga pondo "Cefaclor" "cefadroxil" "cephalexin"). Bibig pagsipsip ng ilang mga gamot ay maaaring makapagpabagal ng paggamit ng pagkain. Ngunit tulad ng isang gamot bilang "Cefuroxime ascetic" sa panahon pagsipsip hydrolyzed. Higit pang mga mabilis na release ng mga aktibong sangkap na kapag ito ay nagpo-promote ng pagkain.

4th generation cephalosporins ay well ibinahagi sa maraming mga tisyu at organo (hindi kasama ang prostate), pati na rin ang mga lihim. Sa mataas na concentrations ng bawal na gamot ay natagpuan sa synovial at peritoneyal, pericardial at pleural likido, buto at balat, soft tissue, atay, kalamnan, bato at baga. Ang kakayahan upang pumasa sa BBB at bumuo ng isang therapeutic pagtuon sa CSF ay mas malinaw sa mga third-generation na droga gaya ng "Ceftazidime" "ciprofloxacin" pati na rin "cefotaxime" at kinatawan ika-apat na - ibig sabihin ay "Cefepime".

Metabolismo at pawis

Ang karamihan ng mga cephalosporins ay hindi napapailalim sa pagkabulok. Isang exception ay itinuturing na isang gamot "cefotaxime". Ito biotransfomiruetsya sinusundan ng pagbuo ng mga aktibong produkto. Excreted cephalosporins 4th generation, pati na rin ang mga kinatawan ng iba pang, higit sa lahat kidney. Kapag dahan sa ihi ay matatagpuan relatibong mataas concentrations.

Mga Gamot "Cefoperazone" at "ciprofloxacin" nailalarawan sa pamamagitan ng isang double elimination - ang atay at bato. Para sa karamihan ng cephalosporins half-life ay loob ng isa hanggang dalawang oras. Ang isang mas mahabang panahon ang kinakailangan para sa mga pondo "ceftibuten," "oxytocin" (3-4 oras) pati na rin ang "ciprofloxacin" (8.5 oras). Ginagawa nitong posible upang magtalaga ng mga ito isang beses sa isang araw. Sa mga pasyente na may bato pagkabigo, na dosis ng mga gamot ay kailangang maiwasto.

side effect

Antibiotics - cephalosporins 4th generation - maging sanhi ng isang bilang ng mga negatibong kahihinatnan, kabilang ang:

• Allergy. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pamumula ng balat multiforme, pantal, tagulabay, suwero pagkakasakit, eosinophilia. Side effects ng kategoryang ito isama rin ang anaphylactic shock, lagnat, angioedema, bronchoconstriction.
• Hematologic reaksyon. Kabilang sa mga ito ay upang magbigay ng isang positibong Coombs, leucopenia, eosinophilia (bihira), hemolytic anemya, neutropenia.
• Sakit sa nerbiyos. Sa application ng mas mataas na dosis sa mga pasyente na may bato Dysfunction sinusunod pangingisay.
• Atay: nadagdagan transaminases.
• Pagtunaw disorder. Kabilang sa mga negatibong epekto ay medyo pangkaraniwan pagtatae, pseudomembranous kolaitis, pagsusuka at pagduduwal, sakit sa tiyan. Sa kaso ng likidong dumi na may fragment ng dugo gamot binawi.
• Lokal na reaksyon. Kabilang dito ang paglusot at soreness sa mga site ng intramuscular iniksyon at may pamamaga ng ugat ugat iniksyon.
• Iba pang mga epekto ay ipinahayag sa anyo ng vaginal candidiasis at bibig.

Indications at contraindications

4th generation cephalosporins nakatakda nang mabigat nizkominalnyh mas maganda impeksiyon na dulot ng multidrug-resistant microflora. Kabilang dito ang empyema pliyura, abscess sa baga, pneumonia, sepsis, buto at magkasanib na sakit. 4 ay nagpapakita ng mga henerasyon cephalosporins impeksyon kumplikado sa pamamagitan ng uri sa ihi lagay, laban neutropenia at iba pang immunodeficient estadong ito. Gamot ay hindi nakatalaga sa mga indibidwal na hindi pagpaparaan.

maingat mga panukala

Sa paglalapat ng mga cross-type ang allergy na-obserbahan. Ang mga pasyente ay hindi nagpaparaan ng penicillin minarkahan ng isang katulad na reaksyon sa mga unang-generation cephalosporins. Cross allergy kapag inilalapat ang ikalawa o ikatlong kategorya ay mas mahina (sa 1-3% ng mga kaso). Sa pamamagitan ng isang kasaysayan ng agarang i-type ang mga reaksyon (hal, anaphylactic shock , o tagulabay), sa mga unang henerasyon ng droga ay nakatalaga na may pag-iingat. Ang mga paghahanda ng mga sumusunod na kategorya (lalo na ang ika-apat) ay mas ligtas.

Pagbubuntis at paggagatas

Cephalosporins ay itinalaga bago manganak nang walang anumang mga espesyal na mga paghihigpit. Gayunpaman, sapat na kinokontrol na pag-aaral sa ang kaligtasan ng mga gamot ay hindi isinasagawa. Sa mababang concentrations ng cephalosporins ay maaaring tumagos sa gatas. Laban sa background ng bawal na gamot sa panahon ng paggagatas ay malamang na magbago sa bituka microflora, candidiasis, pamumula ng balat, sensitization ng mga bata.

Pediatrics at heryatrika

Sa ang application ng mga bagong panganak ay marahil taasan ang half-life sa background ng pagsugpo ng bato pawis. Sa mga matatanda mga pasyente, ang isang pagbabago sa bato function, at samakatuwid ang malamang paghina sa pag-aalis ng mga gamot. Ito ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos circuit application at dosage.

bato dysfunction

Dahil sa pag-alis ng karamihan sa mga cephalosporin ay nangyayari lalo na sa pamamagitan ng mga bato na sistema sa isang aktibong form, ang dosis pamumuhay ay dapat ma-nababagay para mapakita ang mga katangian ng mga organismo. Sa mataas na dosis, lalo na sa mga kumbinasyon na may loop diuretics, aminoglycoside o malamang na pangyayari nephrotoxic epekto.

atay dysfunction

Ang ilang mga bawal na gamot ay excreted sa apdo, at samakatuwid mga pasyente na may malubhang sakit sa atay, ang dosis ay dapat bawasan. Sa mga pasyente na may isang mataas na likas na hilig para sa dumudugo at gipoprotrombinemii sa application ay nangangahulugang "Cefoperazone". Bilang isang preventive sukatan inirerekomenda bitamina K.