"Cyclosporin": tagubilin para sa paggamit. "Cyclosporin A": pagtuturo. Patak para sa mata na may cyclosporine

Sa kalikasan, may mga sangkap na may kakayahang supilin ang cellular at humoral kaligtasan sa sakit sa katawan ng hayop natupad sa pamamagitan ng T-lymphocytes. Ito ay posible upang matagumpay na isagawa ang organ transplants at sa paggamot sa mga sakit na nauugnay sa may kapansanan sa immune system. Isa tulad cyclosporin ay isang natural na compounds.

paglalarawan

Pagbubukas ng mga sangkap na may kaugnayan sa pag-aaral ng fungal strains Tolypocladium inflatum at Cylindrocarpon lucidum. Synthesize ng biologically aktibong mga ahente tulad ng cyclosporin A at C eksibit immunological aktibidad laban lymphocytic selula ng dugo. Ang tampok na ito unang natuklasan sa 1972 sa pamamagitan ng mga siyentipiko mula sa "Sandoz" ng Swiss lab. Ito ay natagpuan na ang kemikal istraktura ng cyclosporine ay neutral lipophilic cyclic endecapeptide na may minarkahan tiyak na immunosuppressive aksyon.

Ito ay batay sa mga bawal na gamot ay may isang pumipili aksyon sa T-lymphocytes sugpuin ang cellular at humoral kaligtasan sa sakit. Cyclosporin dugo inhibits ang produksyon ng lymphokines, na kung saan binabawasan lymphocyte aktibidad, ngunit ay walang epekto sa proseso ng hematopoiesis at trabaho phagocytes, na nagpapahiwatig na ang pumipili pagkilos ng compound sa katawan.

dosis form

Ito ay dapat na naka-attach sa kit na may mga gamot na naglalaman ng cyclosporin, pagtuturo manual. Kabilang sa iba pang mga bagay, kasama dito ang impormasyon sa form release ng gamot. Paghahanda ng mga ito sangkap na ginawa sa form:

• soft capsules na may isang dosis ng 25, 50 at 100 milligrams;
• alcoholic bibig solusyon na may 100 milligrams ng cyclosporin per ML ng solusyon;
• langis oral solusyon na may 100 milligrams ng cyclosporin per ML ng solusyon;
• tumutok para sa paggawa ng isang solusyon para sa pagbubuhos ng administrasyon na may 50 at 650 milligrams ng cyclosporin per milliliter;
• patak para sa mata na may 500 micrograms per milliliter ng cyclosporine.

Depende sa paggamit ng form na dosis ay maaaring naiiba: para sa panloob na pangangasiwa, para sa iniksyon, para sa pangkasalukuyan application.

Ito ay pinaniniwalaan na ang rate ng pagsipsip ng mga aktibong sangkap, ang akumulasyon panahon ng pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ng capsule at ang solusyon para sa panloob na reception ay itinuturing na katumbas.

Drug "tacrolimus": katapat

Sa pharmaceutical market doon ay isang bilang ng mga gamot na gawa sa parehong pharmaceutical form, at magbigay ng malaki-laking ang parehong epekto. Ang aktibong sahog sa mga ito ay cyclosporine. Mga tagubilin para sa paggamit ng mga kasingkahulugan immunodepressorov alang salitan gamot upang sugpuin ang immune reaksyon.

Kabilang sa mga gamot encapsulated sa isang malambot na gulaman shell at ang likido solusyon ay ang orihinal na bawal na gamot "Sandimmun Neoral" nagawa sa pamamagitan ng Swiss pharmaceutical kumpanya "Novartis". Ang iba pang mga bawal na gamot itinuturing na muling ginawa sa imahe na nilikha sa pamamagitan ng unang komposisyon na may sangkap na cyclosporin. Analogues tulad ng mga bawal na gamot "cyclosporin hexane", "Ekoral", "Tsiklopren" "cyclosporin A", na ginawa sa anyo ng mga capsules o isang solusyon para sa panloob o pagtanggap ng injections.

Ang kanilang pangunahing layunin - pagbabawas ng pagtanggi sa paglipat ng mga panloob na organo o utak ng buto. Tratuhin ang mga ito bilang mga autoimmune sakit, bilang ebedensya sa pamamagitan ng mga naka-attach sa bawal na gamot "tacrolimus" mga tagubilin para sa paggamit. Analogs may katulad na mga katangian, at indications para sa paggamit.

Ang mekanismo ng pagkilos "cyclosporin A" bawal na gamot

Sa gitna ng lahat ng mga pagkilos ng immunosuppressive gamot ay isang pumipili epekto sa T-lymphocytes. Walang pagbubukod at ang bawal na gamot "cyclosporin A". Gabay detalye ay sumasaklaw sa mga pangunahing mekanismo pharmacodynamic epekto ng mga aktibong sangkap, na kung saan binds sa receptors formations sa loob ng mga cell. Bumababa produksyon ng mga interleukin at interferon binabawasan ang pagpapahayag ng receptors para sa IL-2.

Medicament "cyclosporin A" binabawasan ang produksyon ng mga antibodies nakadirekta sa sarili nitong mga cell at tisiyu, na itinuturing nilang alien at sirain. Ang tampok na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabawasan ang immunological disorder at bawasan ang aktibidad ng mga autoimmune sakit.

Mahusay na kahusayan "cyclosporin A" bilang respeto sa mga allograft. Ang dahilan para sa pagtanggi ng transplanted tisiyu at organo ay ang pag-activate ng immune T cell na nabuo. Sila ay aktibong simulan upang i-produce sa ilalim ng epekto ng transplantation antigens at makakaapekto sa graft mga cell, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Action immunodepressora ay humantong sa pag-block ng link T-cells at pagsugpo ng T-lymphocytes lumabas dahil sa immune reaksyon. Dahil dito, ang pagiging epektibo ng mga bawal na gamot "cyclosporin A" (user ay nagpapahiwatig na ito) ay nangyayari lamang matapos ang pagsugpo ng transplant antigens. Sa pamamagitan ng pagsira sa relasyon antigen antibody pumigil sa nekrosis ng transplanted organo cell.

Bakit mag-aplay

Indications para sa Paggamit "tacrolimus" mga tagubilin para sa paggamit ng bawal na gamot ay nahahati sa dalawang kategorya.

Ang una ay ang paglipat o paglipat ng mga donor tissue at organo. Ang isang gamot na ginagamit upang maiwasan ang pagtanggi ng organ o tissue podsazhennogo. Karaniwan, ang grafts ginagamit sa balat, puso, utak ng buto, baga, atay, bato, pancreas. Marahil ang paggamit ng mga bawal na gamot upang matanggal ang pagtanggi kapag ang ibang mga immunosuppressive mga ahente. Ang pangalawang kategorya ay isang autoimmune sakit sa isang malubhang anyo. Gayundin agent inireseta para sa mababang kahusayan ng iba pang mga gamot.

Sa anong sakit tinatrato namin gamot "tacrolimus"? para gamitin sa indications kabilang ang pagtuturo allocates acute form ng atopic dermatitis at sa Dermatitis, manifestations ng soryasis, rheumatoid sakit sa buto, at na nakakaapekto sa mga maliliit na joints ay inflamed. Posibleng gamitin sa uveitis sa gitna at likod bahagi ng mata kapag inflamed choroid at retina, at nephrotic syndrome at hormone-gormonoustoychivoy kalikasan.

patakaran admission

Drug paggamot ay inirerekomenda lamang sa ilalim ng medikal na pangangasiwa sa isang ospital. Kadalasan gamitin ang mga panloob na application o intravenous pumatak-patak, bagaman preference ay ibinibigay upang makatanggap ng oral solution o capsules.

Mga pinggan, na ginagamit para sa paghahanda ng isang solusyon para sa ugat iniksyon ay dapat na gawa sa salamin, sa halip na ang polyvinyl klorido upang maiwasan ang reaksyon na may castor oil.

Para sa pagbabanto ng pag-isiping mabuti na ginagamit ang isang physiological 0.9 porsiyento solusyon ng sosa klorido o 5 porsiyento ng asukal solusyon. Pagbabanto ay ensayado sa sukat mula 1:20 hanggang 1: 100, depende sa layunin. Ipakilala ang gamot dahan-dahan 2-6 na oras.

Bago maglipat-tanim organo o tisyu ipinakilala sa simula pa cyclosporin solusyon para sa humigit-kumulang 09:56 oras. Upang maiwasan ang allergic manifestations kahanay itinalaga antiallergic paggamot at iba pang mga immunosuppressants. Pagkatapos ng dalawang linggo ng intravenous administration ng gamot sa pamamagitan ng bibig application. Ang araw-araw na dosis na inireseta ng inyong doktor, kinuha ng dalawang beses sa loob ng dose oras.

Capsules uminom buong nang hindi binubuksan ang sobre, hugasan na may tubig. Ang bawal na gamot sa likido form bago gamitin diluted sa pag-inom ng tubig sa isang baso beaker. Ang manwal na naglalarawan nang detalyado kung paano ma-unpack ang package at kung paano upang i-dial ang isang solusyon ay nagtapos hiringgilya ng bote glass, upang maayos na piliin ang tamang dami ng gamot. Pagkatapos ng pag-inom ang solusyon container ay babanlawan ng tubig at uminom ng mga likido, na walang pagkawala ng dosis.

Kakabit na paggamit ay kontraindikado gamot at suha juice, na kung saan binabawasan ang epekto ng bawal na gamot, din sa panahon ng paggamot ipinagbabawal ng pagbabakuna na may live na attenuated at sera mula sa rubella, polio, tigdas, beke.

dosis

Kapag transplanted adult admission ay nagsisimula sa isang araw-araw na dosis ng 10-14 milligrams per kilo ng katawan timbang. Pagkatapos ng pitong sa fourteen na araw ng paggamot ay sinusukat sa pamamagitan ng ang konsentrasyon ng cyclosporine sa dugo. Ito ay naiimpluwensyahan ng ang rate ng pagsipsip at conversion sa katawan. Tagapagpahiwatig na ito ay mahalaga upang subaybayan upang maiwasan ang mga side effect at upang maiwasan ang mga negatibong mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Pagkatapos noon, araw-araw na dosis ng gamot ay nabawasan sa 3.6 milligrams per kilo ng katawan timbang, ito ay nahahati sa dalawang mga gamit. Therapeutic plasma nilalaman ng cyclosporin sa gayon ay nag-iiba 110-410 nanograms bawat milliliter.

Pagkatapos ng paglipat ng mga bato pagtanggap ng gamot sa isang dosis ng mas mababa sa 03:57 milligrams per kilo ng katawan timbang ay maaaring maging sanhi ng pagtanggi.

Bone utak ng buto paglipat ay nangangailangan ng paggamit ng isang kumbinasyon ng cyclosporine at methotrexate. Ang isang pares ng mga araw bago ang transplant pasyente ay ibinibigay araw-araw intravenously ng 2.5-5 milligrams per kilo ng timbang ng katawan sangkap.

Pagkatapos ng paglipat sa paggamot ng capsules magsimula sa isang pang araw-araw na dosis ng 12.5 milligrams per kilo ng katawan timbang, na kung saan ay kinunan ng dalawang beses. Therapies tulad dami ng gamot ay tumatagal ng tatlo hanggang anim na buwan. Unti-unti ang kailangan upang mabawasan ang dosis hanggang sa makumpleto ang panahon ng paggamot.

Upang matanggal ang isang talamak na kondisyon gamit unang araw-araw na dosis ng mga gamot 12.5-15 milligrams per kilo ng katawan timbang (kumuha ng dalawang approach). Limampung araw gumastos ng dosis pagbabawas ng limang porsiyento para sa linggong ito, at pagkatapos ng limang buwan ng paglalaan ng bawal na gamot tapusin. karagdagang treatment "cyclosporin" medicament natupad sa kaso ng paulit-ulit na reaksyon. Mga tagubilin para sa paggamit, mga komento ay naglalaman ng impormasyon tungkol sa ang kaligtasan ng buhay ng transplanted organo (puso, atay). Ayon sa mga istatistika, isang taon na siya umabot sa otsenta porsyento.

Paggamot ng mga autoimmune sakit ay nangangailangan ng isang espesyal na diskarte sa pagpili ng dosis para sa bawat sakit.

Sa pamamagitan ng pagtanggap ng "cyclosporin" paghahanda pagtuturo manual inirekomenda ng paggamot ng malubhang uveitis. Kailangan naming magsimula sa isang pang araw-araw na dosis ng 5-10 milligrams per kilo ng katawan timbang at dumikit ito upang mabawasan ang pamamaga at normalisasyon ng visual function. Ang kurso ng paggamot ay 3-16 na buwan. Sa malubhang sugat ng kumbinasyon sa prednisolone sa isang dosis na 200 hanggang 600 micrograms bawat kilo ng bigat ng pasyente.

Sa malubhang soryasis araw-araw na dosis ay 2.5 miligram per kilo ng katawan timbang, reception ay ginanap sa dalawang na paglalapit. Ang dosis ay nadagdagan ng 1 miligram per kilo ng katawan timbang, ngunit hindi hihigit sa 5 milligrams per kilo, kung pagkatapos ng tatlumpung araw matapos ang pagsisimula ng therapy, walang pagpapabuti. Admission kanselahin pagkatapos ng anim na linggo kung ang paggamot ay hindi epektibo.

Nephrotic syndrome na may normal bato function na sa mga matatanda ina-ginagamot gamit ang dosis ng gamot hanggang 6 milligrams per kilo ng timbang ng katawan sa mga bata - hanggang sa 5 milligrams per kilo ng timbang ng katawan. Kung bato function ay may kahinaang, dosis - hindi hihigit sa 2.5 milligrams per kilo ng katawan timbang.

Sa panahon ng paggamot na may isang cyclosporin nilalamang ina-sinusubaybayan sa plasma ng dugo. Para therapeutic espiritu ay nangangailangan ng kanyang concentration sa dugo sa isang halaga ng 60-160 nanograms bawat milliliter.

Sa panahon ng unang tatlong buwan ay dapat na kontrol ng creatinine antas sa suwero ng dugo, pati na ang pagtaas sa ang tagapagpahiwatig na ito ay maaaring magsenyas ng simula ng pagtanggi ng isang transplanted organ o kidney disease. Para sa mga taong may mga bato ay gumagana nang maayos, ang pag-aaral ay isinasagawa isang beses sa bawat labing-apat na araw, kung may mga paglabag, creatinine index ay sinusukat bawat pitong araw. Kapag ang konsentrasyon ng ang tagapagpahiwatig sa 200 micromoles bawat litro para sa mga matatanda at higit sa 140 micromoles bawat litro para sa mga bata natupad pagpawi ng gamot.

Dahil sa mga posibleng nakakalason epekto ng bawal na gamot ay isinasagawa periodic monitoring sa mga nilalaman ng bilirubin, yurya, amylase, magnesiyo at potasa ions sa dugo, atay enzymes ay natutukoy.

Rheumatoid sakit sa buto ay isang malubhang anyo sa panahon ng unang anim na linggo ginagamot paghahanda "cyclosporin" sa isang dosis ng 2.5 milligrams per kilo ng katawan timbang, na sinusundan ng paggamot sa araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4 na milligrams per kilo ng timbang ng katawan. Kapag mahinang tolerability ng gamot ay posible upang mabawasan ang halaga nito sa minimum epektibong dosis. Marahil na ang isang kumbinasyon ng "Ciclosporin" bawal na gamot na may isang maliit na halaga ng corticosteroids o nonsteroidal anti-namumula gamot.

Matinding paraan ng atopic dermatitis ay ginagamot sa pamamagitan ng araw-araw na pangangasiwa ng bawal na gamot sa isang dosis ng 2.5 milligrams per kilo ng katawan timbang. Kung walang epekto pagkatapos ng labing-apat na araw inireseta maximum araw-araw na dosis - 5 milligrams per kilo ng timbang ng katawan. Kung may pagpapabuti sa estado, inirerekomendang isang unti-unti pagbawas sa dosis ng gamot.

Gaya ng pagkakagamit cyclosporine eye? patak para sa mata

Immunosuppressive mga ahente ay ginagamit sa ophthalmology para sa paggamot ng dry mata. Para sa mga layuning ito, cyclosporine. Patak para sa mata ang mga nilalaman nito (0.05 porsiyento) ay marketed sa ilalim ng tradename "Restasis".

agent na ito ay kabilang sa pangkat ng mga gamot na ginagamit upang protektahan ang kornea at humidification. Produced paghahanda sa solong dosis ng 0.4 miligram pitong mangkok ng nilalaman sa isa milliliter ng solusyon ng 500 mg ng mga aktibong sahog.

Ano ang mga gamot ay nagpapakita ng cyclosporine? Patak para sa mata makabuo ng anti-namumula, immunomodulatory effect, pagbawalan ang produksyon ng mga daluyang-pagtatago sa panahon ng dry keratoconjunctivitis.

Paano gamitin ang mga bawal na gamot "Restasis"

Lokal ginagamit ay nangangahulugan "Restasis" na naglalaman ng cyclosporin. Gabay sa Paggamit inirekomenda ng eyedrops unang iling ang vial upang makakuha ng homogenous opaque puting emulsyon. Tanging pagkatapos ay maaari mong simulan upang makintal patak sa conjunctival bulsa ng mata ng pasyente. Ang pamamaraan na ito ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw, araw-dose oras. Sa paglalapat ng mga bawal na gamot ay hindi dapat hawakan sa gilid ng mata mucosa vial upang maiwasan ang pagpasok ng impeksiyon sa solusyon. Ito ay mahalaga na tandaan na kailangan mong gumamit ng gamot kaagad pagkatapos ng pagbubukas ng vial, ang mga natitirang mga solusyon ay hindi na ginagamit, ito ay utilized.

Walang lunas "Restasis" bawal na gamot kapag may suot contact lens. Ito ay inalis bago ang paggamit ng mga solusyon, at maaaring reinserted matapos lamang ang labinlimang minuto.

Ang paggamit ng cyclosporine para sa mga hayop

Sa kasalukuyan, ito immunosuppressive ahente ay ginagamit din para sa paggamot ng mga autoimmune sakit sa mga aso at iba pang mga hayop.

Sa una lamang para sa mga taong gumagamit ng cyclosporine. "Sandimmune" - langis na solusyon na naglalaman ng kasalukuyang compound, kapag ginamit sa pamamagitan ng iba't-ibang mga pasyente na sanhi ng isang iba't ibang konsentrasyon ng mga aktibong sahog sa ang plasma.

mas modernong anyo ay nilikha at pagkatapos ay - ultramicronized cyclosporine ( "Neoral"). Ito ay nagiging sanhi ng formation ng isang microemulsion sa panahon ng pakikipag-ugnayan sa mga likido. Ito na humantong sa isang pagpapabuti sa pagsipsip at bioavailability ng bawal na gamot bilang kabaligtaran sa ang solusyon ng langis kung saan ay hindi angkop para sa mga hayop.

Lumikha ng beterinaryo form ng bawal na gamot ay itinuturing na isang kumpanya "Novartis". Licensed gamot ay inilabas noong 2003 na tinatawag na "atopic", ito ay inilaan para sa paggamot ng atopic dermatitis sa mga hayop. Hanggang sa oras na iyon, impormal immunosuppressants ginagamit para sa kidney transplant pusa at aso para sa kaluwagan ng mga sintomas ng nagpapasiklab proseso.

Sintomas ng atopic dermatitis ay karaniwang lumilitaw sa mga batang aso at pusa pagitan ng edad na anim na buwan hanggang tatlong taon. Ito ay isang talamak na sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng paulit-ulit na relapses. Kailangan itong ginagamot lifelong paghahanda na naglalaman ng cyclosporine. Mga tagubilin para sa paggamit para sa mga hayop "atopic" ay nangangahulugang mga punto upang ang posibilidad ng paggamit nito ng isang mahabang oras mabisa at ligtas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng pagkain at gamot sa mga pagbabago sa pagsipsip, ito ay inirerekomenda na kumuha ang tool sa dalawang oras pagkatapos o bago kumain.

Kabilang sa mga hindi nilalayong kahihinatnan ng paggamit ng bawal na gamot ay pinaka-karaniwang sakit sa sistema ng pagtunaw, ngunit ang mga ito ay ipinapakita sa isang madaling paraan. Iba pang mga epekto ay palatandaan ng hypertrichosis, gingival hyperplasia at hyperplastic dermatitis. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis ng gamot ay ang kanilang unti-unting paglaho.

Tumatanggap ng cyclosporin binabawasan paglago at pag-unlad ng staphylococcal impeksyon at pathogens malassezioznogo dermatitis, sa nakakagaling na dosis ay hindi maging sanhi kidney failure, hypertension, pagbuo ng mga neoplasms. Lahat ng mga katotohanan magpahiwatig ng mababang panganib ng mga komplikasyon sa panahon pang-matagalang paggamot ng atopic dermatitis sa aso.